Kimia medisinal 9
Pertemuan 9 "hubungan pra-obat, metabolime dan aktivitas biologis obat"
Metabolisme obat atau zat asing yang masuk ke dalam tubuh mempengaruhi aktivitas obat, kerja obat serta toksisitas obat
Suau obat dapat menimbulkan respon biologis melalui 2 jalur:
1. Obat yang aktif, langsung masuk ke dalam peredaran darah dan langsung bereaksi dengan reseptor serta akan menimbukan respin biologi
2. Pra-obat setelah masuk ke dalam peredaran darah akan mengalami proses metabolisme terlebih dahulu setelah itu menjadi obat aktif dan langsung bereaksi dengan reseptor serta menghasilkan respon biologis
Link yt:
Mengapa pra obat harus dilakukan proses metabolisme terlebih dahulu baru bisa bereaksi dengan reseptor?
BalasHapusAda beberapa alasan mengapa pra-obat harus melalui proses metabolisme sebelum dapat bereaksi dengan reseptor:
Hapus1. Peningkatan kelarutan: Banyak senyawa obat memiliki kelarutan yang rendah dalam air atau dalam cairan tubuh lainnya. Melalui proses metabolisme, senyawa dapat diubah menjadi metabolit yang lebih polar atau larut dalam air, sehingga lebih mudah didistribusikan dan diekskresikan oleh tubuh.
2. Aktivasi atau deaktivasi: senyawa obat dalam bentuk pra-obat tidak aktif secara biologis dan harus diubah menjadi bentuk aktif melalui metabolisme. Di sisi lain, ada juga senyawa obat yang bersifat toksik atau memiliki efek samping yang tidak diinginkan dalam bentuk pra-obat, dan harus diubah menjadi metabolit yang kurang aktif atau tidak aktif.
3. Stabilitas: Pra-obat mungkin lebih rentan terhadap degradasi atau inaktivasi di dalam tubuh. Melalui proses metabolisme, senyawa itu dapat diubah menjadi metabolit yang lebih stabil, sehingga mempertahankan aktivitas farmakologisnya dengan lebih baik.
4. Pengaturan farmakokinetik: Metabolisme pra-obat dapat mempengaruhi parameter farmakokinetik seperti absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi senyawa obat. Modifikasi struktur kimia melalui metabolisme dapat mempengaruhi tingkat penyerapan, distribusi ke jaringan target, kecepatan eliminasi, dan waktu paruh senyawa obat.
5. Regulasi efek obat: Proses metabolisme pra-obat dapat mempengaruhi regulasi efek obat melalui pembentukan atau penghancuran senyawa mediator. Beberapa pra-obat diubah menjadi metabolit aktif yang berfungsi sebagai mediator untuk menghasilkan efek farmakologis yang diinginkan.