Kimia Medisinal 6
Pertemuan 6 "hubungan struktur & sifat fisika kimia dengan aktivitas biologis suatu turunan obat"
·
Kanker adalah sel-sel jaringan tubuh yang
menjadi ganas yang ditandai oleh pembelahan sel dengan cepat dan tidak
terkendali membentuk sel sejenis dengan sel asalnya
Sel MCF 7 adalah salah satu model sel yang umum digunakan untuk uji efek kanker payudara secara in vitro.
HKSA digunakan untuk membuat suatu hubungan antara struktur dengan aktivitas bahan obat dari deskriptornya. Aplikasi ini digunakan dalam bidang kimia medisinal sebagai pendukung riset dalam menemukan senyawa obat baru yang efektivitasnya lebih baik
Link yt:
dikatakan semakin besar nilai log 1/IC50 suatu senyawa maka nilai IC0 semakin rendah, bagaimana pengaruh nilai log 1/IC50 suatu senyawa mempengaruhi nilai IC0 dan kenapa bisa berbanding terbalik
BalasHapusKomentar ini telah dihapus oleh pengarang.
Hapussemakin tinggi aktivitas atau potensi senyawa dalam menghambat enzim atau proses biologis, semakin rendah konsentrasi senyawa yang diperlukan untuk mencapai 50% inhibisi (IC50).
HapusPerbandingan terbalik antara log 1/IC50 dan nilai IC50 terjadi karena logaritma dari pecahan (1/IC50) diperoleh dengan mengubah urutan operasi. Dalam hal ini, logaritma diterapkan pada pembalikan nilai IC50 (1/IC50) untuk mendapatkan skala yang lebih mudah ditafsirkan. Dalam ilmu farmakologi, penggunaan logaritma ini memungkinkan kita untuk menganalisis data dengan lebih baik dan memberikan perbandingan yang lebih jelas antara senyawa-senyawa yang berbeda dalam hal potensi inhibisi.
dikatakan semakin kecil nilai log IC0 maka aktivitas inhibisi akan semakin baik, mengapa nilai dari log IC0 sangat berpengaruh terhadap aktivitas inhibisi dan apakah terdapat faktor lain yang juga dapat mempengaruhi aktivitas inhibisi senyawa tersebut
BalasHapusAlasan nilai log IC50 berpengaruh terhadap aktivitas inhibisi adalah karena nilai IC50 merupakan ukuran sensitivitas senyawa terhadap target biologisnya. Semakin rendah nilai IC50, semakin kuat kemampuan senyawa untuk menghambat target biologis dengan efektivitas yang lebih tinggi. Dalam hal ini, logaritma diterapkan pada nilai IC50 untuk memberikan interpretasi yang lebih mudah dan konsisten terhadap data inhibisi, dan semakin kecil nilai log IC50 menunjukkan aktivitas inhibisi yang lebih baik.
Hapusaktivitas inhibisi senyawa dapat dipengaruhi oleh faktor-faktor lain juga, seperti struktur kimia senyawa, mekanisme kerja senyawa, interaksi dengan target biologis, dan sifat fisikokimia senyawa. Selain itu, faktor-faktor seperti toksisitas, stabilitas, biodistribusi, dan farmakokinetik senyawa juga dapat mempengaruhi aktivitas inhibisi secara keseluruhan.
bagaimana aktivitas dari senyawa kalkon dapat menginhibisi aktivitas dari sel mcf7 dan apakah terdapat faktor yang dapat mengganggu aktivitas tersebut
BalasHapusSenyawa kalkon dapat memiliki aktivitas inhibisi terhadap sel MCF7, yang merupakan sel kanker payudara manusia. Kalkon, juga dikenal sebagai kurkuminoid, adalah senyawa alami yang ditemukan dalam kunyit. Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa kalkon memiliki potensi dalam menghambat pertumbuhan sel kanker dan menginduksi apoptosis (kematian sel) pada sel MCF7.
BalasHapusBeberapa faktor yang dapat mempengaruhi aktivitas kalkon atau senyawa lain terhadap sel MCF7 antara lain:
Konsentrasi senyawa: Aktivitas inhibisi kalkon atau senyawa lainnya dapat tergantung pada konsentrasi yang digunakan. Dalam beberapa kasus, kalkon dapat menunjukkan efek inhibisi pada konsentrasi yang lebih tinggi, sedangkan pada konsentrasi yang lebih rendah, efeknya mungkin tidak terlihat.
Kombinasi dengan agen lain: Kalkon atau senyawa lainnya mungkin memiliki potensi lebih besar ketika dikombinasikan dengan agen atau obat lain. Kombinasi ini dapat menghasilkan sinergi atau efek aditif yang meningkatkan aktivitas inhibisi terhadap sel MCF7.
Resistensi sel kanker: Sel MCF7 dapat mengembangkan resistensi terhadap senyawa atau agen tertentu. Oleh karena itu, sensitivitas sel MCF7 terhadap kalkon atau senyawa lainnya dapat bervariasi tergantung pada tingkat resistensi yang dikembangkan oleh sel-sel tersebut.
Interaksi dengan lingkungan mikro: Faktor-faktor lingkungan mikro, seperti pH, ketersediaan nutrisi, dan interaksi dengan sel-sel sekitarnya, dapat mempengaruhi aktivitas inhibisi senyawa terhadap sel MCF7.